阿托伐他汀 vs. 瑞舒伐他汀,有何区别?临床怎么选?
2022-04-16
经常有读者留言,问「阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的区别」,故今日做汇总整理,希望对大家有所帮助。
1、用法用量
2、临床应用有何区别?
他汀类药物主要有以下两大类作用:
1、抑制胆固醇合成
他汀类药物通过抑制 HMG-CoA 还原酶,减少内源性胆固醇的合成,代偿性增加了肝脏低密度脂蛋白受体的表达,使得肝脏对脂蛋白的清除能力增加,从而达到降脂的作用。
在降低胆固醇和 LDL-C 方面,最初辛伐他汀最强,普伐他汀次之,氟伐他汀最弱;之后随着阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的问世,其降脂疗效显示明显的优势。
瑞舒伐他汀因其抑酶活性更强,且亲水性较强,可选择性抑制肝脏合成胆固醇,在降低 LDL-C 方面效果最佳。
但糖尿病患者经常伴有肾功能的异常,而阿托伐他汀对糖尿病患者肾功能影响较小,较为安全,所以糖尿病合并慢性肾病的患者更适于用阿托伐他汀。
2、稳定动脉粥样硬化斑块
药物经济学评价,相对于瑞舒伐他汀钙片和阿托伐他汀钙片,使用阿托伐他汀钙胶囊治疗冠心病,成本-效果比 (C/E) 最小,治疗方案更合理。
但对于颈动脉粥样硬化患者病情改善情况、延缓血管斑块形成、改善血管弹性、治疗老年冠心病伴高胆固醇血症的疗效和安全性、治疗早发冠心病急性心肌梗死的疗效,瑞舒伐他汀相对于阿托伐他汀更有优势。
因与同类药物相比,瑞舒伐他汀对肝脏 HMG-CoA 还原酶的竞争性抑制作用更强,肝选择性高,肝代谢少,血浆半衰期长,药理活性无时辰差异,药动。
3、其他注意事项
1)阿托伐他汀通过 CYP3A4 进行代谢,因此,与其他药物合用时,首先应考虑药物相互作用的可能性,应尽量避免选择相互作用较明确的药物,如胺碘酮、地高辛、华法林、维拉帕米、地尔硫䓬、大环内酯类抗菌药物等,尤其是日剂量较高的情况下。
当他汀类药物必须与 CYP3A4 抑制剂、诱导剂或底物合用时,应优先选择瑞舒伐他汀,以减少药物相互作用的发生。
2)他汀类药物的主要代谢场所是肝脏,其肝脏损害主要导致谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)升高,ALT 或 AST 超过正常值 3 倍的发生率为 0.5%~2.0%。
肝损害的严重程度与他汀类药物的种类和剂量有关,应用阿托伐他汀和瑞舒伐他汀治疗的患者转氨酶变化均不明显。
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